用法用量，口服，推荐剂量为420毫克到560毫克，每日一次，每天的用药时间大致固定，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应用水送服整粒胶囊，请勿打开，弄破或咀嚼胶囊。出现任何大于等于3级非血液学毒性，大于3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症，或者4级血液学毒性时，应中断治疗。轻度肝损伤患者推荐剂量是每天140毫克，如果未在计划时间服用，可以在当天尽快服用。第二天继续在正常计划时间服药，请勿额外服用以弥补漏服剂量。
注意事项，一、最常发生的不良反应，是血小板减少症、腹泻、中性粒细胞减少症、贫血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水肿、上呼吸道感染、恶心、青肿、呼吸困难、便秘、皮疹、腹痛、呕吐和食欲下降。二、最常见的3级或4级非血液学不良反应，是感染性肺炎、腹痛、房颤、腹泻、疲乏和皮肤感染。三、接受治疗的患者中，约有一半发生了不同级别的出血事件，包括青肿和淤点，根据手术类型和出血风险，应在术前和术后暂停用药至少3到7天。四、对于机会性感染风险增加的患者，应考虑根据标准治疗进行预防。五、需每月监测一次全血细胞计数。六、监测患者是否有提示，间质性肺疾病的肺部症状。七、临床上应定期监测所有患者，是否发生心律失常。八、循环淋巴细胞计数过高，可能增加白细胞淤滞风险，考虑暂停使用伊布替尼，应密切监测患者，视临床表现给予包括补水或白细胞去除术在内的支持治疗。九、开始治疗后，监测患者有无新发高血压或不能充分控制的高血压，适当调整现有的抗高血压药物，和/或开始抗高血压治疗。十、接受治疗的患者，曾发生其他恶性肿瘤，包括非皮肤癌。最常见的继发恶性肿瘤，是非黑色素瘤皮肤癌。十一、应在开始治疗前，确定乙型肝炎病毒的状态，应根据当地医疗标准，监测并控制患者的病情，防止乙型肝炎复发。十二、可能出现疲乏、头晕或乏力，驾驶或操作机器者慎用。十三、伊布替尼主要通过细胞色素P4503A酶代谢，避免伊布替尼与CYP3A强效或中效抑制剂合用，与轻度抑制剂合用时不需进行剂量调整。十四、避免在本品治疗期间，食用葡萄柚和塞维利亚橙。十五、避免与强效CYP3A诱导剂合并用药。
