磺脲类的药物的药理机制主要是,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,这类药物可以和胰岛β细胞表面的特异的受体相结合,抑制细胞膜ATP敏感性钾通道,使通道关闭。
随着细胞内钾浓度的升高,会一次发生包膜的去极化,膜电压依赖性钙离子通道开放,包外的钙离子进入细胞β细胞内钙浓度升高,并且刺激胰岛素的分泌,还能够抑制磷酸二酯酶的活性,升高细胞内camp的水平,使β细胞内游离钙进一步升高,其降糖作用是有赖于尚有一定功能的β细胞的数量。
主要适应症是饮食治疗或是体育锻炼不能让血糖控制比较好的二型糖尿病,还有肥胖的二型糖尿病,使用双胍之后,血糖控制不好或者是有一些不良反应,如果有继发失效应该加用胰岛素治疗。