乙琥胺的药效学与药动学

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医生主讲实录

乙琥胺广泛用于失神发作治疗,但其抗癫痫机制未明,动物实验显示本药能抑制癫样放电反复传播并且可以抑制皮质的兴奋性路径,也有研究表明本药能抑制皮脂钠钾ATP酶的活力,轻度减低琥珀酸脱氢酶醛还原酶的活力,改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。

药物代谢动力学,口服乙琥胺在胃肠道吸收迅速而且完全,血氧浓度达峰时间为1至4小时,成人半衰期为30至50小时,持续用药六至十天后达到稳态血氧浓度,有效血氧浓度是四十至一百毫克每毫升,平均为六十毫克每毫升,儿童半衰期为30小时,规律用药四至七天可达稳态血氧浓度,乙琥胺可穿过胎盘屏障血脑屏障,主要在肝内代谢成无活性的物质,少部分原药由尿排出。

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