奥卡西平药效学与药动学

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医生主讲实录

奥卡西平是卡马西平的10—酮基衍生物,其作用机制可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而阻止病灶放电的扩布。

本药用于癫痫复杂部分性发作和全身强直-阵挛性发作,还可作为难治性癫痫的辅助治疗。

药带动力学本药口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4〜6小时;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5小时。

本药在肝脏中快速而广泛地代谢为MND,是主要抗癫痫活动性成分,母药的半衰期为两小时,MND的半衰期为9小时,肾功能受损时,当肌酐清除率小于30ml/min时,半衰期延长至19小时,本药主要经肾脏排出,仅少量由消化道排泄。

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