乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂,能抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,氢离子的产生和钠离子重吸收减少,钠离子水与重碳酸盐排出增加,因而产生利尿及氢离子潴留,但本品利尿作用不强,对伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用。
乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,使碳酸氢根离子生成减少,从而减少房水生成达50%至60%,使青光眼患者的眼压下降,本品能减少脑脊液产生,并可以抑制胃酸分泌,口服吸收与蛋白结合率高,口服乙酰唑胺500毫克后1至1.5小时,降低眼压作用开始,2至4小时血药浓度达峰值,可维持4至6小时,口服在24小时内给药的90%以上医源性,由肾脏排泄。