卡马西平的药效学与药动学

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医生主讲实录

卡马西平为钠通道调节剂,其抗惊厥作用机制可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经的兴奋性。

卡马西平用于癫痫复杂部分性发作,神经运动性发作或颞叶癫痫,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作,口服卡马西平400毫克之后,4至5小时血药浓度达到峰值,八至十微克每毫升,但个体间差异较大,可以在0.5至25微克每毫升之间变动。

其抗癫痫作用的起效时间相差也很大,成人的治疗性血药浓度为四至十二微克每毫升,本药经肝脏代谢,能诱发自身代谢,半衰期平均为12至17小时,72%经肾脏排出,其他随粪便排出。

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