肼屈嗪的药效学与药动学

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医生主讲实录

1、降压作用,肼区嗪的降压作用的作用确切机制尚未明确,主要是扩张小动脉,对静脉的作用比较小,使周围血管阻力降低,心率增快,心脏每博输出量和心排血量增加,长期应用可以使肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。

2、心力衰竭,肼区嗪增加心排血量,降低血管阻力与后负荷是起有益作用,药带动力学,肼区嗪口服后吸收率达90%以上,口服的生物利用度为30%至50%,血浆蛋白结合率为87%,肼区嗪在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物,口服后一至两小时血药浓度达高峰,半衰期为三至七小时,经肾脏排出2%至4%为原型。

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