甲氨蝶呤是一种叶酸拮抗剂,可以抑制细胞内二氢叶酸还原酶使嘌呤合成受抑,同时减少中性粒细胞的趋化作用,使可溶性白介素Ⅱ受体产生减少,抑制病变部位的细胞增殖,如类风湿关节炎的滑膜细胞、银屑病的上皮细胞,抑制炎症部位的单个核细胞功能而起到抗炎和免疫抑制的作用。
本药属于改善病情的抗风湿药物,临床症状的明显改善,大约需要一到六个月,有改善和延缓病情进展的作用,因此被广泛应用于风湿免疫性疾病的治疗。本药的适应症有类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮、多发性肌炎、皮肌炎以及白塞病等系统性血管炎等。