甲氨蝶呤被广泛应用于风湿免疫性疾病的治疗,包括:类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮、多发性肌炎等。本药应用时要注意从小剂量开始逐渐递增,病情改善后再递减至起始量,维持疗程因人因病而异。为提高溶解度,促进排出用药前要多饮水,服碱性药,并可给与叶酸防止骨髓抑制。
本药常见的不良反应是胃肠道反应,少数可出现骨髓抑制、溃疡性口腔炎、皮炎、脱发、肝损害等。要注意每两周监测血常规和肝功能,以后可每一到三个月查一次,出现甲氨蝶呤中毒症状时,可以用四氢叶酸拮抗,以克服甲氨蝶呤诱导的叶酸代谢阻断及骨髓毒性。