血管紧张素转换酶抑制剂不良反应主要有高血钾、肾功能损害、刺激性干咳、血管神经性水肿等。肾素—血管紧张素—醛固酮系统高度激活的患者,可能出现首剂现象而出现低血压。
卡托普利可出现皮疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、淋巴结肿大、发热、胃痛、口腔溃疡、味觉减退、肝功能损害等。在妊娠中后期可引起胎儿畸形、发育不良甚至死胎。
亲脂性药物如雷米普利、福辛普利,在乳汁中分泌,所以哺乳期的妇女禁用。文献报道,血管紧张素转化酶抑制剂有可能降低血细胞比容,与促红细胞生成素合用时,用量需要增加。血管紧张素受体拮抗剂没有这种现象。