通过对抗去甲肾上腺素的血管收缩作用扩张动脉和静脉而降压,它的降压效果确切,对血糖血脂代谢无不良影响。此类药物适用于各种类型高血压和高血压合并心力衰竭、慢性肾损害、糖尿病、高脂血症、前列腺肥大等患者。
α受体阻滞剂的降压作用为中等偏强,适用于中重度高血压病,以及并发肾功能障碍者,与利尿剂合用效果更好。这类药能同时改善血脂代谢,提高胰岛素敏感性,减轻左心室肥厚,因此也适用于高血压合并糖尿病以及血脂异常的患者。
目前国内主要应用的α受体组织剂有哌唑嗪、克拉唑嗪等。最常见的副反应就是体位性低血压,一般常见于首次服药者,称为首剂现象。表现为头晕、晕厥、心悸等,尤其是直立体位、饥饿时更容易发生。