根据报道,诺和诺德公司曾经投资36亿美元研发口服胰岛素。但目前该公司已经停止口服胰岛素的研发。因为口服胰岛素面临两大挑战,药学方面的高度的个体差异化,以及极低的生物利用度。这两个挑战,在很久以前也没意识到。目前包括胰岛素在内的蛋白质生物利用率不到1%,而只有提高到30%到50%,才有使用价值。
口服胰岛素极低的生物利用度有两大原因:
第一,胰岛素是一种大分子蛋白质,易受到胃肠道蛋白酶以及酸性环境的降解和破坏。
第二,很难穿透肠道上皮吸收入血,几乎所有的研发努力都是在试图克服这两大难点。科学家想方设法给胰岛素添加装备,甚至让它改头换面。
但目前来看,都不能达到很好的生物利用度,所以说口服胰岛素仍然还是处于科学研发阶段,并没有真正应用临床。