苯二氮卓类药物主要的服药方式就是口服，在胃肠道吸收比较好，由于都是亲脂性的，所以说吸收以后很快分布到脑以及身体的含脂肪的组织当中，这类药物很容易和蛋白质结合，游离成分很少，因此药物过量的时候用透析疗法处理效果并不好。
苯二氮卓类药物的代谢因人而异，比如说一次给药以后，劳拉西泮半衰期的长短可以相差八到十倍，因此在临床给药时，最好是采用小剂量递增的方式，以获得一个最小有效剂量。根据苯二氮卓类药物的半衰期的长短，分为短效、中效和长效三类，但是有些药物的活性代谢产物的半衰期和原药并不相同，所以原药的半衰期只能做一个临床参考。
目前认为苯二氮卓类药物的抗焦虑和催眠作用是大同小异的，作用的大小和剂量是成正比的，阿普唑仑在较大剂量的时候可能会具有抗抑郁的作用，苯二氮卓类药物可以使肌肉松弛、肌张力降低，但一般不影响运动。有些苯二氮卓类药物抗痉挛作用很好，比方说氯硝西泮，但是因为治疗癫痫需要长期的服药，因此，苯二氮卓类容易产生一个耐药性，因此也不宜长期的服用。
作为催眠药，苯二氮卓类可以延长非快速眼动相睡眠的第二期，缩短第三期和第四期，对快速眼动相睡眠的抑制作用以及它的程度，而因为药物的种类和剂量不同，也会有所不同，总的结果就是使非快速眼动相睡眠和快速眼动相睡眠的周期数增加，总的睡眠时间增加，睡眠质量好，用药第二天有清新感。
