格列奈类药物包括瑞格列奈和那格列奈，其作用是刺激第一时相的胰岛素分泌。格列奈类药物可以单独或与双胍类胰岛素增敏剂联合使用以减少餐后高血糖，在单独使用时一般不导致低血糖。
1、瑞格列奈，瑞格列奈为新型短效促胰岛素分泌药，作用于胰岛b细胞促进胰岛素分泌，使血糖水平快速降低，本品口服吸收迅速，起效时间为0-30分钟，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，然后迅速下降，4-6小时内被清除。可用于经饮食控制仍不能有效控制的二型糖尿病病人，与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用，对于肥胖与非肥胖的二型糖尿病病人有同等疗效。本品每片为0.5毫克，进餐前服药，不进餐不服药，无论每日进餐几次，只要每餐前服用即可，治疗一到三周后血糖浓度可望达到稳定状态。
2、那格列奈，那格列奈对b细胞具有快开快闭的特点，临床实验表明那格列奈与二甲双胍或格列酮类药物合用有互补作用，使血糖控制效果更佳。本品最大血药浓度为1-2个小时，作用持续时间为4-6小时，可用于经饮食控制后仍不能有效控制血糖的二型糖尿病病人，那格列奈片剂有60毫克、120毫克、180毫克三种。推荐剂量为120毫克，每日三次与主餐前一起服用也可于餐前三十分钟内服用。
