β阻滞剂的主要作用机理是通过阻断心脏,血管及支气管、气管细胞膜上的β受体,从而阻断交感神经兴奋所产生的儿茶酚胺类药物对上述器官的作用,起到减慢心率,降低血压,减弱心肌收缩力,而最终达到显着降低心肌耗氧量的目的。常用的β受体阻滞剂有美托洛尔,阿替洛尔和比索洛尔。
β受体阻滞剂在急性冠脉综合征治疗中的作用已被充分的肯定,不稳定型心绞痛患者使用β受体阻滞剂可明显改善患者症状,减少心肌缺血和心肌梗死的发生率,急性心梗患者服用该药可减少梗死面积,降低心肌梗死急性期的病死率。故对于急性心肌梗死,目前推荐早期使用(发病24小时之内),除非患者合并有中重度的左心衰竭和房室传导阻滞,凡无β受体阻滞剂禁忌症的患者,急性心肌梗死Ⅱ级预防中β受体阻滞剂也可长期服用。