氯硝西泮的药效学和药动学

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医生主讲实录

氯硝西泮是苯二氮卓类抗癫痫药,作用机制复杂,能通过加强突触前抑制,而起抗惊厥的作用,同地西泮类似。氯硝西泮可以阻止皮质背侧丘脑和边缘结构的质间灶发作活动的播散,但是不能消除病灶的异常放电。

氯硝西泮具有广谱抗癫痫作用,但是抗癫痫作用,较地西泮强五倍并且作用迅速,氯硝西泮口服吸收快而完全,口服三十至六十分钟起效,1至2小时血药浓度达到峰值,作用可以持续6至8小时。

氯硝西泮脂溶性高,蛋白结合率为47%至80%,氯硝西泮在肝脏内代谢,静脉注射和口服半衰期分别为30.5至40.3小时和26.5至49.2小时。氯硝西泮经过肾脏排泄,在24小时内仅有少量少于0.5%的原药随尿排出。

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