拉贝洛尔药效学和药动学

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医生主讲实录

拉贝洛尔的药效学,具有选择性和非选择性的β受体拮抗作用,这两种作用均有降压效果,口服时两种作用之比大约是1比3。

大剂量拉贝洛尔应用时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性作用很微弱,拉贝洛尔降压强度与剂量相关,不伴有反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。

拉贝洛尔的药带动力学,口服吸收完全,绝对生物利用度大约25%,服用药物1-2小时需要浓度达到峰值,败衰期为6-8小时,大约有55%--60%的原药,和代谢产物由尿中排出,血液透析和腹膜透析,均不易清除,口服后2--4小时达到峰值作用,可持续8-6小时,治疗效应与血药浓度明显相关。

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