白三烯是哮喘发病过程中重要的炎症介质。白三烯可诱发支气管收缩,使气道微血管通透性增加、气道黏膜水肿、粘液分泌增加。通过对细胞表面的白三烯受体的拮抗,可阻断上述过程起到抗炎作用。可减轻咳嗽、改善肺功能,降低气道炎症和减轻哮喘急性发作。可用于轻度持续哮喘和对白三烯调节剂有反应的阿司匹林敏感的哮喘。
作为哮喘的控制药物,白三烯调节剂的作用不如吸入性激素,不能作为吸入型激素的替代药物。与吸入型激素合用时可减少部分中重度哮喘病人吸入激素的剂量,其疗效似乎并不如吸入型激素与长效β2受体激动剂的合用效果更明显,可用于预防和长期治疗,但不是用于解除急性发作的支气管痉挛。