用法用量，因纳洛酮存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。纳洛酮可静脉输注，注射或肌肉注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。
注意事项，一、术后患者使用纳洛酮时偶见低血压、高血压，室性心动过速和纤颤、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病。术后患者使用纳洛酮过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。二、在术后突然逆转阿片类抑制，可能引起恶心、呕吐、出汗、发抖、心悸亢进，血压升高、癫痫发作、室性心动过速和纤颤、肺水肿以及心脏停搏，严重的可导致死亡。三、对阿片类药物产生躯体依赖的患者，突然逆转其阿片作用，可能会引起急性戒断综合征，包括但不局限于下述症状和体征、躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾恶心或呕吐、腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进，对新生儿阿片戒断症状可能有惊厥、过度哭泣、反射性活动过多。四、慎用于已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者，包括其母亲为阿片类药物依赖者的新生儿对这种病例突然或完全逆转阿片作用，可能会引起急性戒断综合征。五、由于某些阿片类药物的作用，时间长于纳洛酮，因此应该对使用纳洛酮效果很好的患者进行持续监护，必要时应重复给药。六、纳洛酮对非阿片类药物引进的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制无效，只能部分逆转，部分性激动剂或混合激动剂、拮抗剂引起的呼吸抑制或需要加大纳洛酮的用量。如果不能完全响应，在临床上需要用机械辅助治疗呼吸抑制。七、有心血管疾病史或接受其它有严重的心血管，不良反应的药物治疗的患者应慎重用本品。八、应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复可产生高度兴奋，表现为血压升高、心率增快、心律失常甚至肺水肿和心室颤动。九、由于纳洛酮作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制，用药需注意维持药效。十、伴有肝脏疾病、肾功能不全、衰竭患者，使用纳洛酮的安全性和有效性尚未确立应慎用。
