硝酸甘油的主要药理作用就是松弛血管平滑肌,硝酸甘油能够释放一氧化氮,一氧化氮与内皮舒张因子相同,能够激活鸟苷酸、环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸增多,导致g球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态引起血管扩张。
硝酸甘油能够扩张动、静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压降低。扩张动脉会使外周阻力降低,动静脉扩张,使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。
对于心外膜、冠状动脉分支也有扩张作用,治疗的剂量可以降低收缩压、舒张压以及平均动脉压,有效冠状动脉灌注压能够维持正常,但是如果血压过度的降低或者心率增快,会使舒张期充盈时间缩短,有效冠状动脉灌注压有可能会降低。另外硝酸甘油如果是用量非常大,有可能会导致低血压以及心率加快的反应。