苯二氮卓类药物的中枢作用,可能和药物作用于脑内不同的γ氨基丁酸受体作用有关系,药物和受体结合的亲和力和它的高低,和临床疗效是平行的。
这类受体被激活以后,它使神经元细胞膜对于氯离子的通透性增加,氯离子大量的进入细胞内,引起膜的超极化,使神经兴奋性降低。
苯二氮卓类药物它可以促进γ氨基丁酸和γ氨基丁酸的a受体结合,也通过增加氯通道开放的频率,增强了γ氨基丁酸对γ氨基丁酸a受体的作用,显示效应来。地西泮等药物与特异性高亲和力苯二氮卓类位点的结合,也会使γ氨基丁酸有所促进,被γ氨基丁酸阻断的药物所阻断。
一般认为苯二氮卓类药物抗焦虑作用,主要就是作用于杏仁核和海马内的受体,镇静催眠药的作用就是于脑干核内的受体作用结果。
苯二氮卓类药物的药理作用包括抗焦虑、抗痉挛,催眠,肌松等等,苯二氮卓类的药物的各种制剂,如果说剂量相当,那么它的抗焦虑以及催眠作用的也基本是相同的,不同制剂半衰期会有所差异,它的不良反应也就会有所不同。