阿托伐他汀属于他汀类的调脂药物,通过竞争性的抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,并且上调细胞表面的低密度脂蛋白受体,加速血浆低密度脂蛋白的分解代谢,可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,一定程度的降低甘油三酯,还可以轻度的升高高密度脂蛋白胆固醇水平。
在临床上主要用于动脉粥样硬化性心脑血管病的治疗。除了调脂作用外,还能够稳定局部粥样硬化斑块,保护血管内皮细胞,局部还有一定的抗炎作用,从而发挥其药理作用。阿托伐他汀钙的主要不良反应是可以引起肝损害以及少数患者造成横纹肌溶解。所以,需要定期监测肝功能,如果有肌肉酸痛,还要监测肌酶水平。