替格瑞洛,通过阻断血小板P2Y12受体,从而抑制ADP诱导的血小板活化。替格瑞洛属于可逆性的ADP受体拮抗剂,起效很快,常常与阿司匹林联合应用,可以提高抗血小板的疗效。由于替格瑞洛起效很快,所以在急性心肌梗死行急诊PCI具有更为重要的意义,可以更快的达到抗血小板的作用。
此外,替格瑞洛还能够抑制红细胞膜上平衡型核苷转运体-1对腺苷的摄取,增加血浆腺苷的浓度。从而导致额外的血小板抑制,并且能够增加冠状动脉的血流速度,改善外周动脉的功能,减少心肌梗死面积。由于替格瑞洛能够增加腺苷的浓度,因此替格瑞洛会导致呼吸困难、心动过缓等不良反应。