他莫昔芬是一种合成的非甾体类三苯乙烯衍生物,由帝国化学工业公司研制开发,具有抗雌激素和雌激素样双重作用,作为抗雌激素药物于1971年首次应用于临床,并于1978年获美国FDA批准,用于治疗绝经前后各期乳腺癌。此外它还可用于治疗不孕症,子宫内膜异位症,子宫内膜癌等妇科及肿瘤疾病。
本品为合成的抗雌激素药,是雌激素的部分激动剂,具有雌激素样作用,但强度仅为雌二醇的二分之一,它与雌激素竞争结合靶细胞的雌激素受体,这种药物受体复合物可以转入细胞核内,阻止染色体基因活化,从而抑制肿瘤细胞生长。
临床证明本品对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效高,而对雌激素受体水平低下的患者疗效差。对女性患者本品可显示微弱的雌激素样作用,以抑制催乳素的分泌。国外将本品列为绝经期后妇女晚期乳腺癌姑息疗法的一线药物,其疗效略优于同类激素,而不良反应则明显降低。