格列奈类药物是一种非磺脲类的促胰岛素分泌是苯甲酸或苯丙氨酸的衍生物与胰岛β细胞膜ATP敏感钾离子受体结合后,关闭β细胞膜上的ATP依赖性钾通道,使细胞膜去极化,化成钙离子内流,细胞内钙离子浓度增加而引起胰岛素的释放,降低餐后血糖。
此类药物可以有效增强胰岛素基础分泌第一相分泌,增强胰岛素脉冲分泌的振幅,对胰岛素第二相分泌无影响或影响很小,因其起效快作用时间较短,通常应在进餐当时服用,刺激胰岛β细胞释放胰岛素的作用,是依赖于一定的血浆葡萄糖水平,在葡萄糖浓度较低的情况下其对基础胰岛素的刺激作用也微弱,此外还能保护β细胞数量不诱导β细胞凋亡。