聚乙二醇干扰素是一种长效干扰素,其机制在于在干扰素分子上交联了一个无活性、无毒性的聚乙二醇分子,从而延缓了千扰素注射以后吸收和清除的速度,使其半衰期延长,只要每周注射1次,即可维持有效的血药浓度。
普通干扰素,半衰期在4-6小时之间,在肌肉注射或皮下注射后3-8小时达到血药浓度峰值,注射24小时后体内残留的干扰素很少或无法检测到,因此,为了维持干扰素的有效血药浓度,需要多次用药(如每周3次)。
然而,即使是采用这种方案血药浓度波动仍很大,造成药物浓度出现高峰与低谷,血药浓度处于峰值时,干扰素相关不良反应,如流感样症状的发生率增高,这会影响药物的耐受性,相反,当血药浓度处于谷值时,血液循环中没有干扰素,因此不能持续抑制病毒,此时可能出现病毒量反跳,长效干扰素,克服了普通干扰素半衰期短的缺点,能够持续抑制病毒,1次注射后有效血浓度可维持7天。
每周1次的注射剂型中有最高水平的抗病毒活性和安全性,将与长半衰期药物和药物蓄积有关的风险降到最低。