磷酸二酯酶抑制剂是一种以抑制磷酸二酯酶活性的药物,选择性的磷酸二酯酶3、4、5抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中具有广泛的应用。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ,抑制cAMP的裂解,而升高细胞内cAMP的浓度,增加钙离子内流,产生正性肌力的作用,除了正性肌力作用外,磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP的含量而具有扩血管的作用。
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平升高,cAMP对心肌功能的维持具有重要的作用,cAMP水平增高导致强心的作用,比如米力农,在短期的血流动力效应,增加心排出量,降低左室充盈压效果明显,但是如果长期服用,改善心脏运动耐量的效果会有所下降。磷酸二酯酶抑制剂拥有磷酸二酯酶活性的功效,有些磷酸二酯酶抑制剂可以选择性的抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。