拉贝洛尔对α、β-受体均有阻滞作用,主要是通过阻断α-受体扩张外周血管,因为支气管平滑肌和冠状动脉也存在α-受体,所以扩张支气管和冠状动脉,该药的α与β受体阻断作用的比例在静脉注射是为一比三,口服是为一比七。
该药对贝塔受体的阻滞作用比普萘洛尔,对β1和β2-受体均有阻滞作用,无内在拟交感作用或者是作用很弱。对α-受体的阻滞作用较弱。对于肾功能正常,或者减退者的,肾小球滤过率,肾血流量没有明显的影响,而且能够降低肾血管阻碍能力,伴肾功能中度减退者,也可以使用。
临床适用于中重度高血压和伴有心绞痛的患者,不良反应主要有直立性低血压,主要出现在开始给药时,继续用药则消失。偶可见皮疹,很少出现嗜睡、头痛、夜尿、恶心等症状。
制剂分为片剂和注射液,中度原发性高血压患者开始口服剂量为每次一百毫克,每日两次。重度高血压患者通过多种药物联合应用无明显改善的患者,需要加大剂量,必要时加利尿剂,一次口服可以维持十二个小时,停药后血压反跳少见,降压疗效可达92%。