利多卡因是局部麻醉及抗心律失常药,目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物是急性心肌梗死的室性早搏,室性心动过速,室性震颤的首选药。
血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统,有明显的兴奋和抑制相互作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时出现镇痛和嗜睡,痛意提高,随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥的作用,当血药浓度超过5毫克每升到1的时候可发生惊厥。
本品在低剂量时可促进心肌细胞内钾外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用。在治疗剂量时对心肌细胞的电活动,房室传导和心肌的收缩,并无明显影响,血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和心排血量下降。