血管紧张素转化酶在高血压的调节中起到很重要的作用,血管紧张素转化酶可使活性很低的血管紧张素Ⅰ,转化为有强烈缩血管活性的血管紧张素Ⅱ。血管紧张素转化酶抑制药能够减少血管紧张素Ⅱ的生成,同时能够减少输血管的缓激肽水解,引起血管舒张,血压下降。由于降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮的水平,减轻心脏前后负荷,所以这类药还有改善心功能的作用。
临床上主要用于治疗高血压,充血性心力衰竭,心肌梗死。由于有降低胰岛素抵抗的作用,也用于糖尿病肾病,此类药物可以有效的降低高血压,但是不影响血糖和血脂异常。最常见的不良反应就是干咳,由于抑制缓激肽水解,使缓激肽蓄积,刺激咽喉而引起的干咳,其他不良反应有头晕、头痛、恶心、呕吐,中性粒细胞减少,蛋白尿等等。