顺铂化疗的副作用主要为消化道反应,肾脏毒性,骨髓抑制以及听神经毒性,与所用剂量大小及总量有关。少数患者并有胰腺毒性,可诱发糖尿病。因此在用本品前,尤其是高剂量时,应先检查肾功能及听力,并注意多饮水,输液强迫利尿。顺铂是目前常用的金属铂类络合物,具有抗瘤谱广,对乏氧细胞有效的特点,但对肾、神经系统以及胰腺有毒性,能与DNA结合形成交叉键,从而破坏DNA的功能,不再复制,高浓度时也抑制RNA和蛋白质的合成。
顺铂是一种周期非特异性药物,本品作用的另一个特点是对乏氧细胞也有作用,进入人体后,可扩散通过带电的细胞膜,在氯离子浓度高的条件下较稳定,进入细胞后,由于细胞内氯浓度较低,药物水解为阳离子水合物,具有类似烷化剂的双功能基团的作用,主要与DNA链上的碱基作用。