一,阻滞β受体。肾上腺素能β受体分为β1和β2。β1受体激动剂,激动心脏产生便利性和辨识性作用。β2受体激动剂引起支气管扩张,子宫平滑肌松弛以及胰岛素产生增加,选择性β1受体阻滞剂治疗要对于心脏β1受体心脏作用增强,对被β2受体阻滞作用弱,非选择性β受体阻滞剂则在相似浓度对β1和β2都有阻滞作用。选择性β1受体阻滞剂如倍他乐克等,非选择性β受体阻滞剂如心得安等。
二,内源性拟交感活性指部分激动肾上腺素能受体的能力,在交感神经张力很低的情况下,某些β受体阻滞剂如吲哚洛尔,有部分激动作用。这些β受体阻滞剂与受体结合可以引起受体部分激动。
三,膜稳定作用。即降低钠离子的膜通透性,抑制钠离子快速进入细胞膜。
四,部分β受体阻滞剂具有扩张血管的作用。它们不仅有β受体阻滞剂作用,也有阻止α受体的作用,使周围血管扩张,这些药物有拉贝洛尔等。