西地那非以在开发心血管药时，发现另一用途，为无创治疗男性勃起功能障碍，开辟了一个新方法，自1998年上市以来，也有两亿人接受了此药的治疗，成为提高人类的生命质量的代表药，有效率为48%至82%。
西地那非口服吸收良好，服后十到四十分钟起效，若与高脂肪食物同服，血浆药物浓度达峰值时间会延迟1小时，同时，血浆峰浓度降低25%，因此不易保持，尤其是大量进食有利食物。
建议在性交前1小时左右服药，也可在性活动前0.5至4小时服，其作用维持四到8小时，个别人可持续12小时，推荐剂量为25至一百毫克，但65岁以上老人的初始剂量为25毫克，但有几类人不宜应用西地那非，希望在生活中注意：
一，西地那非能增加硝酸酯类药的降压作用，正在服用硝酸甘油，硝酸异山梨酯，消心痛，单硝酸异山梨酯，长效心痛之鲁蓝新康，消福腊或抗压，高血压者不宜服用，妇女和儿童，婴儿禁用。
二，有心血管病预兆者慎用，或存在六个月内发生过心肌梗死，中风，心律失常，低血压，90杠50毫米汞柱，或高血压180杠120毫米汞柱者，不稳定心绞痛者，冠状动脉病和视网膜色素沉着患者慎用。
三，阴茎畸形，阴茎弯曲，阴茎海绵体纤维变性或有硬结者慎用。
四，事不宜进行性生活的人群，急性冠状功能综合症，冠心病明显缺血，精力衰竭，急性心肌梗死，中风，心律失常者，不宜使用。
