硝酸甘油的作用主要是用于冠心病心绞痛的治疗和预防,它的禁忌是仅用于心肌梗塞,有严重的低血压及心动过速时严重的贫血,青光眼,颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者,还禁用于使用枸橼酸西地那非的患者。
后者增强硝酸甘油的降压作用,也可以用于降低血压或者是治疗充血性心力衰竭。它的主要药理作用是松弛血管平滑肌,硝酸甘油释放氧化氮,与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸增多。
导致肌球蛋白链去磷酸化,调节平滑收缩的状态,引起血管扩张,硝酸甘油扩张动静脉血管床扩张,以静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。