GH受体拮抗剂也就是生长激素受体拮抗剂,第一个用于临床的就是培维索孟,它能够阻断生长激素和它受体的结合,干扰受体二聚体的形成,从而阻止生长激素的外周作用。
该药可以使IGF-1水平降到正常,显著缓解症状以及体征,纠正代谢紊乱,而且副作用比较轻微。但是它对于肿瘤的体积是没有减少作用的,而且不降低生长激素的水平。所以我们可以用IGF-1作为疗效衡量的指标。
既往的研究也显示该药物能够使IGF-1水平正常的比例在60%~90%左右。该药适用于生长抑素类似物,效果不好,这部分患者就可以用该药。它的不良反应主要包括转氨酶升高、注射部位炎症和脂肪营养不良。由于负反馈缺失,会导致生长激素水平的升高。