注射用雷替曲塞其主要活性成分为雷替曲塞,在患者无法接受联合化疗时,本品可单药用于治疗不适合氟尿嘧啶/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。
雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物,特异性地抑制胸苷酸合酶,与氟尿嘧啶和甲氨蝶呤相比雷替曲塞是直接的和特异的胸苷酸合酶抑制剂,胸苷酸合酶是胸苷嘧啶脱氧核苷三磷酸盐合成过程中的关键酶,而胸苷嘧啶脱氧核苷三磷酸盐又是DNA的合成必需核苷酸,抑制胸苷酸合酶可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体载入细胞,被叶酰聚谷氨酸合酶转化成聚谷氨酸盐形式储存在细胞中,发挥更强的胸苷酸合酶抑制作用。
以上方案仅供参考,具体药品使用请结合自身情况,在专业医生指导下用药。