中枢兴奋剂的药代动力学

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医生主讲实录

盐酸哌甲酯口服以后能够被完全吸收,哌甲酯和血浆蛋白的结合率比较低,仅仅15%,摄取0.3到4.4个小时以后,达到血药峰浓度,哌甲酯价值为短效作用,药效仅仅持续四个小时,半衰期大约是两个小时到两个半小时,主要是经过肝脏的代谢。

经酯水解反应产生无活性的代谢产物,利他林酸,细胞色素氧化酶对于哌甲酯很少或者是没有影响,70%到80%通过肾脏排泄,24小时左右就可以从体内清除,血浆水平和临床缺乏相关性,药物疗效和体重相关,和年龄没有关系。

哌甲酯是利用渗透泵原理,使哌甲酯在血液当中的含量全面上升曲线,保持一个持续滞留的效果,故维持12小时的作用,可以说每天早上一次给药,全天控制症状。摄入一到两个小时打到一个血药高峰,在六到八个小时,血药浓度逐渐的升高,升高到一个最大的峰水平,然后逐渐的下降,半衰期大约得三到四个小时。

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