各种激素都是通过与它们的受体相结合而发挥作用的,各种激素的受体都有其高度的亲和力和特异性,亲和力是指受体和某种激素相结合能力,特异性是指此受体只与这种激素结合,不与其它激素相结合。
胰岛素受体能够而且仅与胰岛素相结合,也就是说胰岛素受体就是胰岛素作用的靶子。胰岛素受体是一种糖和蛋白质结合的产物,位于胰岛素靶细胞如肝细胞、肌肉细胞和脂肪细胞的膜上。
胰岛素能与其受体结合使这些细胞发生结构和功能上的改变,细胞外的葡萄糖、氨基酸等营养物质容易进入细胞,而且细胞内的酶等活性物质也被激活,从而调节了糖、脂肪、蛋白质、核糖核酸等重要物质的合成与代谢。胰岛素受体的数量和亲和力正常是胰岛素发挥降糖作用的先决条件,如果胰岛素受体数量减少或其亲和力下降都会引起血糖的升高。