他汀类调脂药:是hmgcoa还原酶的选择性竞争性的抑制剂。hmgcoa的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成为甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体,临床研究病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇和载体蛋白血浆水平升高,促进人动脉粥样硬化形成。是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险降低相关。
在动物模型中,他汀类通过抑制肝脏内的hmgcoa还原酶即胆固醇的合成而降低,血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加肝脏细胞表面的低密度脂蛋白受体数,以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢。
他汀类也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白的颗粒数,他汀类可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症,患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常其他降脂类药物对这类患者很少有临床的疗效。