美沙酮是典型的μ受体激动剂,因为它使用方便,可以口服,半衰期长,可以每天用一次。大剂量可以阻断海洛因的欣快作用、吸收和生物利用度稳定性的特点。
美沙酮作为一个脱毒治疗的常备药物。在临床当中如果使用较大剂量的美沙酮,可以会出现口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、困倦、乏力等,个别的患者会出现一个直立性的晕厥。如果说出现了严重的不良反应,可以减少美沙酮用量,并密切观察。如果说发生了过量中毒应该立即停药,密切观察患者的意识、瞳孔和呼吸状态。如果发生阿片类物质中毒三联征,比如说呼吸抑制,昏迷和针尖样瞳孔,应该立即组织抢救。