由于目前有关多动症的发病机理尚不清楚,因此振奋剂治疗多动症的机理也不完全清楚,主要有两点学术观点:多动症的发病可能与中枢神经系统、神经递质或者受体的量减少有关。而振奋剂就是中枢神经递质的激动剂,能够促进中枢神经元突触间隙中的去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的释放,增加了突触间隙神经递质的有效浓度,加强了神经递质的功能,从而起到了治疗的作用。
振奋剂可以抑制单胺氧化酶,而单胺氧化酶能够加速突触间隙儿茶酚胺类神经递质它的破坏和排泄,结果使得神经递质的排泄减少,回吸收增加,使得神经递质的浓度增加,起到了治疗的作用。