纳洛酮或纳曲酮用于解救吗啡中毒的机制是什么

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医生主讲实录

纳洛酮或纳曲酮用于解救吗啡中毒的机制

吗啡,为阿片受体的激动剂,为阿片中所含的主要生物碱。具有镇痛、镇静、镇咳抑制呼吸及肠蠕动的作用,用于剧烈疼痛及麻醉前给药;常见的不良反应有眩晕、呕吐、便秘、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制、成瘾等;急性中毒时主要表现为昏睡,呼吸深度抑制,瞳孔针尖样缩小,血压下降。

纳洛酮与纳曲酮均为阿片受体的拮抗剂,二者药效学相近,用于已知或阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷的抢救,二者对阿片物质及内源性阿片药物质内啡肽、脑啡肽等有特异性拮抗作用,通过对内啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸抑制中枢迷走神经的作用,能使血中的去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高使,使血压上升。

通过学脑屏障,首先与边缘系统的阿片受体结合其亲和力大于吗啡和内啡肽。

肌注或者是皮下注射十五分钟作用持续四十五到九十分钟可达三到四小时,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,然后经过尿排出体外,口服经肝脏迅速代谢失效。

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