地西泮又称安定,是苯二氮卓类药物中的大哥大,衍生物多达两千多种,不过临床上常用的也就三十四五种左右,国内现有的上市的地西泮约十二种,地西泮口服吸收快约一个小时达到血药高峰浓度,经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,因此连续应用可以蓄积。
可透过胎盘屏障进入胎儿体内,主要自肾排出,也可以从乳汁排泄,本品是苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑,镇静,催眠,抗惊厥,抗癫痫以及中枢性肌肉松弛作用。服用后病人感到心情平稳,不那么烦躁不安,不那么紧张、恐惧,对睡眠也有帮助,所以二十世纪六十年代,应用非常广泛,但是目前已经逐渐减少使用了。