一、二甲双胍降低血糖的主要机制。是抑制过多的内源性肝葡萄糖生成,改善肝脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生。其他机制还包括拮抗胰高血糖素作用,减少肝糖原分解,降低葡萄糖六磷酸脱氢酶活性等。
二、二甲双胍改善餐后血糖的重要机制。是改善周围组织对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用。二甲双胍增加细胞内的葡萄糖转运体,促使其向细胞膜移动并增强其活性,增强糖原合成酶活性,增加糖原储存,此外二甲双胍抑制脂肪分解,降低血游离脂肪酸和三酰甘油浓度,减少糖异生的原料。
三、其他机制。如减轻体重,主要是抑制食欲,减少能量摄取的结果,是双胍类药物的显著特点,减轻体重,改善胰岛素敏感性,有助于其降糖作用,但其降糖作用不依赖于体重的下降。