青霉素类抗生素的毒性很小,由于β内酰胺类作用于细菌的细胞壁而人类只有细胞膜无细胞壁所以对人类的毒性比较小。除了能引起严重的过敏反应以外,在一般用量下其毒性不是明显,是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生药最常见的反应,在各种药物中占据首位发生率最高可达5%到10%为皮肤反应表现为皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟之内发生,症状为呼吸困难,发绀、血压下降,昏迷、身体强直,最后惊厥,抢救不及时的话可能会造成死亡,各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性的休克,但以注射药物的发生率最高,过敏反应的发生与药物剂量大小无关。