DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使GLP-1水平升高,GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌抑制胰高糖素分泌。目前在我国上市的DPP-4抑制剂为西格列汀,沙格列汀,维格列汀,利格列汀和阿格列汀。
在我国二型糖尿病患者中,临床研究显示DPP-4抑制剂的降糖疗效可降低糖化血红蛋白0.4到0.9%,单独使用的DPP-4不增加低血糖发生的风险,DPP-4抑制剂对体中的作用为中性或轻度增加,西格列汀,沙格列汀,阿格列汀不增加心血管病变发生风险。
在二型糖尿病患者中,沙格列汀的心血管结果评估研究中心观察到具有心血管疾病高风险的患者中,沙格列汀治疗因心力衰竭而住院的风险增加相关,肾功能不全的患者中使用西格列汀,沙格列汀,利格列汀和维格列汀中应注意按照药物说明书来减少药物剂量。