一般来说在临床上β受体阻滞药物主要是用于轻中度类型的高血压患者,尤其是在静息时心率较快,每分钟达80以上的中青年高血压患者,或合并心绞痛时。另外心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺疾病与周围血管病患者是禁用的。胰岛素依赖型糖尿病患者应当慎用。
此类药物的降压作用是通过阻断β受体抑制心肌收缩力和使心排出量减低,从而使血压水平下降,同时冠状动脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,降血压的同时伴明显的心率减慢。研究发现这类药物对血糖以及血脂有不利影响,如美托洛尔显著降低心率,但是可能会引起血糖以及甘油三酯水平升高而高密度脂蛋白水平下降。