肾素血管紧张素醛固酮系统,在高血压的调节中起重要作用,血管紧张素转换酶可使活性很低的血管紧张素,一转化为有强烈缩血管活性的血管紧张素二,血管紧张素转换酶抑制药能够减少血管紧张素二的生成,同时减少舒张血管的缓激肽水解,引起血管舒张,血压下降。
由于降低血管紧张素二和醛固酮的水平,减轻心脏前后负荷,所以这类药还有改善心功能的作用,临床上主要用于治疗高血压充血性心力衰竭,心肌梗死,由于有降低胰岛素抵抗的作用,也用于糖尿病肾病。
此类药物可以有效的降低高血压,但是不影响血糖和血脂代谢,最常见的不良反应就是干咳,由于抑制缓激肽水解,使缓激肽蓄积,刺激咽喉而引起的干咳,其他不良反应有头晕、头痛、恶心、呕吐、皮疹、中性粒细胞减少、血沉增快、蛋白尿等等。