环孢素为新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性的抑制辅助T淋巴细胞的活性,但是并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖,本品也可抑制B淋巴细胞的活性,还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素二,干扰素,也能抑制单核吞噬细胞所分泌的白细胞介素一。
在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫也有抑制作用,能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用,口服吸收不规则,不完全,而且对不同个体的差异比较大,生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加。