原则上所有的免疫抑制剂在应用时均应监测其血药浓度。其中,青霉素结合剂如环孢素和他克莫司,因其治疗窗较窄,血药浓度的监测尤为重要。
两种药物的吸收缓慢且不完全,绝对生物利用度低,治疗窗狭窄,且其生物利用度及药代动力学个体差异较大,用药量过大会导致患者肝肾功能损害、高血压、高血脂、中枢神经系统损害和感染、齿龈增生等不良反应的发生;用药量过小则会出现排斥反应,严重影响器官移植受者的治疗效果。
此外,环孢素和他克莫司均在肝脏代谢,任何影响肝脏色素细胞P450代谢途径的药物对环孢素和他克莫司血药浓度都可能会产生影响;因此对使用环孢素和FK506的患者进行长期、定期的血药浓度监测以做到个体化给药具有非常重要的临床意义。